人体内存在两种胆碱酯酶,一种是乙酰胆碱酯酶,又称“真性胆碱酯酶”或“特异性胆碱酯酶”主要作用于乙酰胆碱,存在于红细胞及中枢神经系统的灰质中;另一种为血清胆碱酯酶,特异性较差,除可用于乙酰胆碱外,还能作用于其他胆碱酯类,故又称“假性胆碱酯酶”或“非特异性胆碱酯酶”此酶主要由肝脏产生。正常人血清胆碱酯酶用比色法测得含量为130~310单位/升[2]。
乙酰胆碱是胆碱能神经(如副交感神经、运动神经、交感神经节前纤维等)末梢释放的一种神经介质。当神经末梢受刺激引起兴奋时,释放乙酰胆碱,与胆碱能受体结合,发挥神经-肌肉的兴奋传递作用。随后,乙酰胆碱即被胆碱酯酶水解而失去作用。如果胆碱酯酶的作用被抑制,就会发生乙酰胆碱过剩而集聚现象,引起胆碱能神经过度兴奋、类似有机磷中毒的表现。
根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢,可将其分为两类:
易逆性抗胆碱酯酶药(新斯的明、吡斯的明、毒扁豆碱等)
难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷酸酯类,具毒理学意义)
胆碱酯酶药可分为易逆性抗AChE药和难逆性抗AChE药,后者主要为有机磷酸酯类,具毒理学意义。 用易逆性抗AChE药包括新斯的明、吡斯的明、毒扁豆碱等
【药理作用】:对眼有缩瞳、降低眼内压的作用
对胃肠道有兴奋作用,可促进胃肠道蠕动,及胃酸分泌,因此对胃张力下降患者有一定疗效,但有胃溃疡患者慎用
对骨骼肌神经肌接头有一定直接兴奋作用,可逆转由竞争性神经肌肉组织药引起的肌肉松弛,但并不能有效拮抗由除极化型肌松药引起的肌肉麻痹。
对其他部位的作用,低剂量可增敏神经冲动所至的腺体分泌作用,高剂量即可增加基础分泌率,另外对心血管系统也有影响,可引起心率减慢,心输出量下降,大剂量尚见血压下降
【临床应用】:1、重症肌无力
2、腹气胀和尿潴留
3、解毒(竞争性神经肌肉阻滞药过量)
4、阿尔茨海默病(alzheimer's disease)
【不良反应】:静注过快可引起头痛、晕眩、乏力、视力模糊、恶心及心动过速。剂量过大有可能导致癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制
【同类药物】
吡斯的明(pyridostigmine) :与新斯的明比较,口服吸收好,作用稍弱但维持时间较长。主要用于重症肌无力和手术后腹气胀和尿潴留。
毒扁豆碱(physostigmine,依色林eserine):与新斯的明比较,中枢作用较强,可作为中药麻醉时的催醒药。现主要局部滴眼用于治疗青光眼,作用较毛果芸香碱强而持久,但刺激性大。
依酚氯铵
安贝氯铵(酶抑宁)
加兰他敏
他克林:抑制中枢AchE活性,主要用于阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease)的治疗。
催化乙酰胆碱水解为胆碱和乙酸,在神经冲动传递过程中起重要作用,恢复突触后膜极化的酶。
生物
更多扩展补充
补充
化学中也有涉及
扩展
高几学呀
补充
高三吧
扩展
好
谢了
补充
没事
不用谢,便好
乙酰胆碱是人体内的一种神经递质,而乙酰胆碱酯酶是水解乙酰胆碱的。
真菌没有神经系统,因而也没有乙酰胆碱,所以就不应该有乙酰胆碱酯酶。