临床上常用的钙离子拮抗剂有三类：
苯烷胺类（如维拉帕米）
二氢吡啶类（如一代硝苯地平；
二代缓释硝苯地平、非洛地平；
三代拉西地平、氨氯地平；
四代西尼地平）
地尔硫卓类（如地尔硫卓）
各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降压作用较温和，可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚，不良反应轻微，长期服用无耐受性，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。
各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以二氢吡啶类作用最强。
（因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子，它对于维持细胞膜两侧的生物电位，维持正常的神经传导功能。
维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经－肌肉传导功能，还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。
但是，如果使用其他降压物仍不能很好降压的话，可在使用beta;受体阻滞剂的同时使用长效二氢吡啶类钙拮抗剂，最好选用络活喜或其他长效、缓释或控释剂型。 第二：心力衰竭病人最好不使用钙拮抗剂。 第三：用前基础心率就较快的病人或合并有房颤或其他导致心率快的心律失常的病人，最好不使用尤其不单独使用二氢吡啶类钙拮抗剂。但是，这类病人可在使用beta;受体阻滞剂的基础上使用钙拮抗剂，也可选用非二氢吡啶类钙拮抗剂。对于基础心率快到什么程度算较快，这里很难给出一个具体的数值。一是尚无统一的标准，二是根据每位病人具体情况不同，差异较大。
临床上常用的钙离子拮抗剂有三类：
苯烷胺类（如维拉帕米）
二氢吡啶类（如一代硝苯地平；
二代缓释硝苯地平、非洛地平；
三代拉西地平、氨氯地平；
四代西尼地平）
地尔硫卓类（如地尔硫卓）
各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降压作用较温和，可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚，不良反应轻微，长期服用无耐受性，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。
各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以二氢吡啶类作用最强。
（因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子，它对于维持细胞膜两侧的生物电位，维持正常的神经传导功能。
维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经－肌肉传导功能，还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。
尼福达、维拉帕米、硝苯地平、尼群地平、非洛地平、氨氯地平、尼莫地平、地尔硫卓等等
钙离子拮抗剂是高血压治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。国际上的重要临床研究显示，亚洲患者对钙离子拮抗剂更敏感，也更容易坚持治疗。那么，钙拮抗剂是如何降低血压的呢？这一类药物该如何正确使用呢？
讲到钙离子拮抗剂的作用机理，首先要谈高血压是如何产生的。血压是指血液在血管内流动时对血管壁产生的侧压力。绝大部分高血压患者（90％以上）没有特定的病因，多是随着年龄增加，血管壁弹性减弱，阻力增加而引起的。在心肌和血管壁平滑肌细胞膜上都有钙离子通道，它像一扇大门一样控制钙离子的出入，细胞内钙离子浓度的增加，可以引起细胞的收缩，使血管阻力增加，血压升高。钙离子拮抗剂就像忠实的门卫，它与钙离子通道结合后，就阻止了钙离子进入细胞，从而使血管松弛，阻力减小，血压降低。另外，有些钙离子拮抗剂如氨氯地平（络活喜），地尔硫卓还能直接舒张供给心脏血液的冠
状动脉，用于治疗心绞痛。
钙拮抗剂是一个成员众多的大家庭，很像在同一把大伞下避雨的人，性别、年龄、种族、性格各不相同。使用历史最长、最普遍的是硝苯地平（心痛定），它是第一代的钙离子拮抗剂。服用心痛定后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人
常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗。另外，心痛定作用持续时间短，一般每天需服用3次，并且两次服药间血压可能会上升，很难做到24小时有效控制血压。基于我国经济发展现状，还有相当部分患者需要价格低廉的药物，但此时需注意不要长期、大剂量服用短效的钙离子拮抗剂，可以加用β－阻滞剂以加强疗效，减少副作用。
为了克服第一代钙离子拮抗剂的缺点，又开发了第二代药物，包括短效钙离子拮抗剂的缓释和控释剂型，通过给以往不够理想的短效药物穿上一件特殊的外衣，达到作用持续时间延长，副作用减少的目的。但患者的胃肠道功能可能影响药物的疗效，所以此类药不能掰成两半服用。
络活喜是第三代钙离子拮抗剂的代表药物，也是目前唯一分子本身长效的钙离子拮抗剂。它的半衰期长达35—50小时，因此不需要使用缓释或控释剂型，就可以做到每日服用一次，24小时平稳控制血压，并且它的疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响，也可以和绝大多数药物一起服用，还可以掰成两半服用。另外，由于它的作用持续时间很长，病人偶尔漏服一次不会造成血压升高。
值得一提的是，钙剂与钙离子拮抗剂不矛盾。实际上，这两种药物虽然作用相反，但联合使用时，其作用非但不会相互抵消，而且能相互促进。
补钙是为了纠正负钙平衡，防止体内的钙代谢紊乱和骨钙丢失，同时避免钙盐异常沉积在血管、软组织内，减少动脉粥样硬化的发生。细胞膜上有专门的钙离子通道，正常情况下，细胞外的钙离子浓度远远大于细胞内的钙离子浓度，这种浓度梯度的维持主要靠的是钙离子通道。一旦细胞膜上钙离子通道调控失灵，大量钙离子就会进入细胞内，引起血管平滑肌收缩，血压就会升高，甚至会引起心绞痛、心肌梗死。钙离子拮抗剂可通过拮抗钙离子通过细胞膜进入细胞，从而减少血管的收缩。适当正确地使用钙离子拮抗剂能及时关闭钙离子通道，阻断钙离子的非正常内流。临床中常用的钙离子拮抗剂，如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平等都是治疗高血压的首选药物。由此可见，钙剂与钙离子拮抗剂均能起到保护心脑血管、预防和治疗高血压的作用，两者同服并不矛盾。
临床研究发现，老年高血压患者在服用降压药的同时，服用钙剂有助于降低血压。此外，补充钙剂能抵消高盐膳食对自发性高血压的致高血压作用，这可能与钙剂可防止血浆中去甲肾上腺素浓度的升高有关。
治疗高血压
轻、中度高血压是钙拮抗剂最常用的适应症。在我国，高血压的主要并发症是卒中，而不是心肌梗死，故推荐钙拮抗剂作为治疗老年高血压一线用药。钙拮抗剂的最大优点为副作用轻微，长期服用无耐药性。长效钙拮抗剂降压作用稳定、持久，疗效显著，有利于心、肾、脑等器官的保护，可以明显降低心脑血管疾病的发生率。对糖尿病肾病患者，长效钙拮抗剂与血管紧张素转换酶抑制剂联合应用，具有更好的肾脏保护作用。
不过，短效钙拮抗剂，如硝苯地平也有使用价值。对于短时间内需要迅速降低血压的患者，舌下含化或口服硝苯地平片，仍然是简便而有效的降压手段。应该注意的是，少数患者含化硝苯地平后，出现较明显的心跳加快、面色潮红，血压不但没有下降反而升高的情况，这时应迅速到医院就诊，防止发生意外。
治疗冠心病
钙拮抗剂是治疗冠心病的常用药物。但是，并非对各种冠心病都适合。目前，钙拮抗剂主要用于变异性心绞痛、冠心病合并高血压和多数劳累型心绞痛患者；它不适合不稳定型心绞痛和心肌梗死的治疗。
变异性心绞痛表现为心绞痛发作时间长，发作时患者胸痛症状重，持续时间一般较劳累型心绞痛长，发作多在安静时，尤其是凌晨。其心绞痛的发生主要与冠状动脉痉挛有关。因此这类患者主要采用药物治疗，而不主张进行介入治疗（包括置入冠脉支架）。钙拮抗剂可使冠状动脉扩张并解除痉挛，增加冠脉血流，故对变异型心绞痛是首选药物。短效制剂硝苯地平对缓解冠状动脉痉挛更有明显效果，被列为变异性心绞痛治疗的首选药物。如果效果不好，可以加用第二种钙拮抗剂，或其他药物（如a受体阻滞剂）。
劳累型心绞痛是指患者在劳累或情绪激动的情况下发生的心绞痛。一些研究显示，氨氯地平用于治疗稳定型心绞痛具有良好效果。尽管如此，劳累型心绞痛患者首选β受体阻滞剂（如倍他乐克、阿替洛尔），效果不好时再选用或加用钙拮抗剂。如果合并高血压，或有β受体阻滞剂的相对禁忌症时，可首选钙拮抗剂。
对于无症状性心肌缺血发作，钙拮抗剂均不如β受体阻滞剂有效。因此，钙拮抗剂也应作为二线药物。但对β受体阻滞剂有使用禁忌时，钙拮抗剂可作为首选药物。
急性心肌梗死和不稳定型心绞痛统称为急性冠脉综合征，其发病主要与冠状动脉斑块不稳定、破裂并发血栓形成有关。目前，不主张将钙拮抗剂用于急性冠脉综合征患者。短效硝苯地平可增加不稳定型心绞痛患者心肌梗死的发生率和死亡率。新近一系列临床研究显示，硝苯地平可增加心肌梗死患者的死亡率；维拉帕米对心肌梗死也无有益的治疗作用，应避免使用。但是，对于可以减慢心率的硫氮卓酮和维拉帕米（异搏定），则可以有选择地用于治疗急性心肌梗死。
治疗肥厚型心肌病
肥厚型心肌病是指在没有引起心肌肥厚原因（如高血压、长时间大负荷的运动）的情况下，发生的非对称性心肌肥厚。这种疾病在一般患者具有遗传性。因此，一旦发现，应尽早对家族进行全面的检查。
维拉帕米是治疗肥厚型心肌病应用最多的药物。维拉帕米可改善无使用禁忌症的肥厚型心肌病患者的多项指标。短效硝苯地平是否用于肥厚型心肌病的治疗仍有争议，目前，主张与β受体阻滞剂合用，或用于有维拉帕米禁忌的肥厚型心肌病患者。
治疗心功能不全
由于缺乏钙拮抗剂治疗心力衰竭的有效证据，该类药物不推荐用于心力衰竭的治疗。考虑用药的安全性，即使用于治疗此类患者的高血压或心绞痛，也应避免使用大多数的钙拮抗剂。只有长效制剂氨氯地平和非洛地平有临床试验显示长期用药安全，但也不能提高患者的生存率。
治疗心律失常
钙拮抗剂治疗阵发性心动过速效果最好，包括窦性心动过速、室上性心动过速、特发性室速。用于房颤和心房扑动也有较好效果。对于高血压病合并的快速型心律失常，钙拮抗剂更适合。常用药物中以维拉帕米效果最好，硫氮卓酮次之，硝苯地平类基本无效。
治疗脑血管病
钙拮抗剂在脑血管病中主要用于降压、治疗和预防卒中、直接扩张脑血管改善脑缺血。近年来的研究发现，降压治疗在降低脑卒中方面的益处显著大于降低心肌梗死的益处。但是，对于在卒中发作急性期，钙拮抗剂作为神经保护剂的临床有效性尚未得到证实。
治疗动脉粥样硬化
Ca2＋参与动脉粥样硬化形成的全部过程，因此从理论上讲，钙拮抗剂对动脉粥样硬化形成和发展可能会有一定的阻碍作用。新近的一项国际临床研究也证明，钙拮抗剂有抗动脉粥样硬化的作用。但是，也有一些研究显示，钙拮抗剂对动脉粥样硬化进程没有明显的影响。关于钙拮抗剂用于动脉粥样硬化的治疗，尚需更多的证据支持。因此，目前临床上还不能用钙拮抗剂对抗动脉粥样硬化。
虽然用于临床的钙拮抗剂已达数十种，但比较常用的有硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、普尼拉明、维拉帕米等，其中硝苯地平、尼群地平、尼索地平等主要用降压治疗。硝苯地平是目前临床上最常用于治疗心血管疾病和其他许多疾病的钙拮抗剂。它舒张血管作用较强，降压作用迅速而确切，对心脑血管有保护作用，能减少并发症，且安全性高，广泛用于治疗高血压病。硝苯地平为短效制剂，需每日 3次，每次 10mg。最近治疗高血压采用硝苯地平缓释剂，每日 1～ 2次，每次 20mg；或用硝苯地平的控释剂，每日 1次，每日 30mg，即能维持有效的降压作用在 24小时以上。尼群地平是第二代钙拮抗剂，它的作用与硝苯地平相似，主要是降低周围动脉阻力，而且不影响心脏功能。它与β受体阻滞剂合用，对治疗体循环阻力过高特别有效，并适用于低肾素性高血压的治疗。常用剂量，每日 30～40mg，1 次或分 2次口服。尼索地平也是第二代钙拮抗剂，结构与硝苯地平相似，但舒张平滑肌的作用是硝苯地平的 4～ 10倍，而对心肌抑制作用要小得多。此外，尼索地平是治疗冠状动脉痉挛作用最强的药物，常用剂量为每日 10～20mg，分 2次服。
临床上常用的钙离子拮抗剂有三类：
苯烷胺类（如维拉帕米）
二氢吡啶类（如一代硝苯地平；二代缓释硝苯地平、非洛地平；三代拉西地平、氨氯地平；四代西尼地平）
地尔硫卓类（如地尔硫卓）
各种钙通道阻滞药均能有效降低血压，降压作用较温和，可同时降低收缩压和舒张压还可逆转高血压所致的左室肥厚，不良反应轻微，长期服用无耐受性，对脂质、糖、尿素以及电解质无明显影响。各种钙通道阻滞药扩张血管的程度不同，以二氢吡啶类作用最强。（因为钙离子是维持机体细胞正常功能的非常重要的离子，它对于维持细胞膜两侧的生物电位，维持正常的神经传导功能。维持正常的肌肉伸缩与舒张功能以及神经－肌肉传导功能，还有一些激素的作用机制均通过钙离子表现出来。